GPCR Therapeutics Perluaskan Laluan ke dalam Fibrosis dengan Pendekatan Gabungan Sasaran LPA1

SEOUL, Korea dan REDWOOD CITY, Calif., 10 Okt. 2023 – GPCR Therapeutics, Inc., sebuah syarikat biofarmaseutikal peringkat klinikal antarabangsa, hari ini mengumumkan pengembangan portfolio mereka ke dalam fibrosis dengan penerbitan kertas dalam Cell Communication and Signaling. Kertas tersebut, yang ditulis dengan kerjasama Sekolah Sains Biologi Universiti Kebangsaan Seoul dan Institut Mikrobiologi, menyokong keperluan untuk sepenuhnya merencat dua reseptor isyarat, reseptor asid lisofosfatidik 1 (LPA1) dan CXCR4, untuk rawatan berkesan Idiopathic Pulmonary Fibrosis (IPF).

IPF adalah keadaan paru-paru progresif kronik yang menyebabkan parut (fibrosis) pada paru-paru pesakit yang menjadikan pernafasan semakin sukar kerana paru-paru menjadi lebih kaku dan kehilangan kelenturan. Paru-paru menjadi kurang cekap dalam memindahkan oksigen sehingga apabila seseorang dengan IPF bernafas, pemindahan oksigen melalui kantung udara dalam paru-paru mereka dan ke dalam aliran darah terjejas. Kerosakan paru-paru dari IPF adalah tidak boleh pulih, dan pada masa ini tiada rawatan yang dapat menghentikan atau membalikkan parutan. Di AS terdapat sekitar 495 kes per 100,000 orang, dengan anggaran kelangsungan hidup median 2-5 tahun dari masa diagnosis. (1) (2)

LPA1 dan CXCR4 adalah antara sasaran terapi IPF yang sedang dibangunkan secara klinikal. Walau bagaimanapun, penyelidikan ini menunjukkan bahawa pendekatan terapeutik IPF yang hanya berdasarkan perencatan LPA1 sahaja mungkin tidak mencukupi, kerana CXCR4, yang telah ditekan oleh LPA1, akan diaktifkan dan mencetuskan isyarat sel yang tidak normal. Kertas “Perencatan LPA1 terhadap CXCR4 mengurangkan isyarat dan migrasi sel yang diaruh CXCL12” melaporkan bahawa perencatan migrasi sel yang lengkap hanya dicapai dengan kehadiran kedua-dua antagonis CXCR4 dan LPA1. (3)

GPCR Therapeutics, Inc. membangunkan portfolio pelbagai sasaran yang menyasarkan kedua-dua CXCR4, salah satu kemokin GPCR paling meluas diekspres dalam lebih 23 jenis kanser, dan GPCR lain yang menggalakkan atau merencat CXCR4. Program utama syarikat menyasarkan CXCR4 dan B2AR (reseptor adrenergik beta-2) dalam kanser dan kini menjalani percubaan klinikal fasa 2. Berdasarkan sebahagian penyelidikan yang diumumkan hari ini, syarikat telah mengembangkan portfolio mereka dan mula membangunkan portfolio yang menyasarkan CXCR4 dan LPA1 dalam fibrosis.

Dr. Pina Cardarelli, Ketua Saintis GPCR dan Presiden operasi AS, berkata, “Kertas ini mempamerkan kualiti tinggi penyelidikan untuk memahami peranan patologi GPCR dalam kanser dan penyakit keradangan. Ini adalah satu lagi contoh potensi pendekatan pasangan GPCR CXCR4 kami, di mana beberapa mekanisme bernilai baru dapat ditemui. Kami sangat bersemangat untuk memanfaatkan pendekatan kombinasi kami dan menerokai bidang fibrosis.”

GPCR baru-baru ini melancarkan percubaan fasa 2 AS bagi GPC-100 dalam kombinasi dengan Propranolol untuk mobilisasi sel stem pada pesakit mieloma berganda.

Rujukan

(1) https://www.lung.org/lung-health-diseases/lung-disease-lookup/idiopathic-pulmonary-fibrosis
(2) https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27126689/
(3) https://biosignaling.biomedcentral.com/articles/10.1186/s12964-023-01261-7

Mengenai GPCR Therapeutics

GPCR Therapeutics, Inc. adalah syarikat biofarmaseutikal peringkat klinikal antarabangsa dengan pendekatan inovatif untuk membangunkan terapeutik yang dibina di atas data Reseptor Terganding Protein G (GPCR) hak milik eksklusif. Data pendasaran syarikat secara eksklusif telah mengenal pasti lebih 1,000 pasangan GPCR yang ke atasnya kempen penyaringan dadah boleh dijalankan. Mengenal pasti pasangan GPCR terbaik untuk menyasarkan penyakit tertentu dan subpopulasi pesakit mewujudkan pendekatan kepada terapi kombinasi yang tepat. Dengan menyasarkan farmakologi unik pasangan GPCR, syarikat bertujuan untuk membangunkan rawatan yang mengubah kehidupan untuk kanser dan penyakit lain.

GPCR Therapeutics membangunkan beberapa program dengan tujuan memajukan terapi untuk keganasan hematologi serta tumor pepejal. Aset molekul kecil utama syarikat, GPC-100/Burixafor, menyasarkan CXCR4, salah satu kemokin GPCR paling meluas diekspres dalam pelbagai kanser. Syarikat telah mengenal pasti bahawa CXCR4 berinteraksi dengan reseptor adrenergik beta-2 (B2AR), dan pasangan GPCR ini mempamerkan laluan isyarat alternatif yang sinergistik bergantung pada pengaktifan CXCR4 dan B2AR. Selanjutnya, syarikat telah mengenal pasti LPA1 sebagai pengantara CXCR4 yang menindas aktiviti CXCR4.

Syarikat baru-baru ini memulakan percubaan klinikal Fasa 2 AS untuk menilai keberkesanan gabungan GPC-100 dan Propranolol dalam transplant sel stem autologus pada pesakit mieloma berganda. Di samping itu, syarikat terlibat dalam kerjasama aktif dengan syarikat bioteknologi domestik dan antarabangsa, termasuk AdAlta Australia.

GPCR Therapeutics beribu pejabat di Seoul, Korea, dengan kemudahan R&D tambahan di Kawasan Teluk San Francisco, AS. Untuk maklumat lanjut, layari gpcr.co.kr dan ikuti kami di LinkedIn.

Untuk maklumat lanjut, sila hubungi:

GPCR Therapeutics (di Seoul)
DaYoon Kim – Pengurus Pembangunan Perniagaan
Tel: +82-2-878-2848
dayoon.kim@gpcr.co.kr

Scius Communications (di London)
Katja Stout – Pengasas & Rakan Pengurusan
+44 778 943 5990
katja@sciuscommunications.com
Daniel Gooch – Rakan Kongsi
+44 774 787 5479
daniel@sciuscommunications.com